為什么固體制劑要進(jìn)行溶出度測(cè)定?
更新時(shí)間:2021-08-23 點(diǎn)擊次數(shù):7396
為什么固體制劑要進(jìn)行溶出度測(cè)定?
近年來(lái)研究證明,不僅是難溶性藥物易溶性藥物也會(huì)因制劑的配方和工藝不同會(huì)造成藥物溶出度有很大差異。這和過(guò)去認(rèn)為的只有難溶性藥物才有溶出度的問(wèn)題有很大不同。在USP中規(guī)定測(cè)定溶出度的制劑有相當(dāng)數(shù)量是易溶性藥物,大多數(shù)口服固體制劑在給藥后必須經(jīng)吸收進(jìn)入血液循環(huán),達(dá)到一定血藥濃度后方能奏效。藥物從制劑內(nèi)釋放出并溶解于體液是被吸收的前提,這一過(guò)程在生物藥劑學(xué)中稱作溶出,而溶出的速度和程度稱溶出度。溶出度是指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。
依靠崩解時(shí)限檢查作為所有片劑、膠囊等固體制劑在體內(nèi)吸收的評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)顯示然不夠完善,因?yàn)樗幬锶芙夂笸ㄟ^(guò)崩解儀篩網(wǎng)粒徑常在1.6-2.0mm之間。藥物需呈溶液狀態(tài)才能被機(jī)體吸收,其粒子大小以A來(lái)計(jì)算,所以崩解僅僅是藥物溶出的最初階段,而后面的繼續(xù)分散和溶解過(guò)程。崩解時(shí)限檢查是無(wú)法控制的,且固體制劑的崩解還要受到處方設(shè)計(jì),制劑制備,貯存過(guò)程及體內(nèi)許多復(fù)雜因素的影響,所以崩解時(shí)限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關(guān)系和影響。
我們?cè)跍y(cè)定固體制劑的溶出度時(shí)的常見(jiàn)的基本方法有:籃法、槳法、小杯法。小編之前在《溶出度測(cè)定有哪三種方法?》提到過(guò),感興趣的朋友可以點(diǎn)擊參考,這里小編就不再講述了。
總之,藥物溶出度測(cè)定是評(píng)價(jià)固體制劑品質(zhì)和工藝水平的一種有效手段,能在一定程度上反映主藥晶型、粒度、處方組成等的差異,能夠有效區(qū)分同一種藥物生物利用度的差異,是藥品質(zhì)量控制必檢項(xiàng)目之一。